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镇痛药 临床主要用于吗啡

作者:admin 发布时间:2023-11-29 09:57:15 分类:书屋 浏览:70


镇痛药的结构特点:

1.分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用

2.有一个碱基中心,并能在生理pH下部分电力成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。

3.分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一个平面上;

哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

盐酸吗啡:

结构特点:含有酚羟基,在空气中放置或遇日光可被氧化。

构效关系:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键集团。

性质:具有酸碱酸碱两性

代谢:大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

用途:镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。

具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用,临床主要用作镇痛药,还可做麻醉辅助药。

盐酸哌替啶:

结构:为苯基哌啶类的第1个合成镇痛药,其化学结构含有一个苯环和一个哌啶环以及酯键。

代谢:迅速,主要代谢产物有去甲哌替啶,哌替啶栓和去甲哌替啶酸。

用途:主要用作创伤术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛,亦可麻醉前给药起镇静作用。

盐酸美沙酮:

性质:易溶于水,有旋光性,仅左旋体有效,临床用其外消旋体。

用途:适用于各种剧烈疼痛的治疗,但常用有成瘾性,毒性较大。

本品分子中含有氨基酮结构,临床主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗。

磷酸可待因:

性质:分子中无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,需避光保存。

用途:临床上用于中等疼痛的止痛。

可待因多用作中枢麻醉性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度的成瘾性。


标签:结构主要临床作用


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